Диклофенак

Диклофенак — нестероидное противовоспалительное средство, применяемое для облегчения боли и уменьшения воспаления. В статье рассмотрим его фармакологические свойства, механизм действия, инструкции по применению, побочные эффекты и аналоги. Эта информация поможет пациентам и медицинским работникам правильно использовать диклофенак для достижения максимального терапевтического эффекта и минимизации рисков.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата Диклофенак в организме происходит быстро и полностью. Употребление пищи может замедлить скорость абсорбции в среднем на 1-4 часа и снизить максимальную концентрацию активного вещества на 40%. После перорального приема 25 мг препарата максимальная концентрация в крови достигает 1.0 мкг/мл примерно через 2-3 часа. Уровень Диклофенака в плазме напрямую зависит от дозы, которую вводят.

Изменения в фармакокинетике Диклофенака при многократном применении не наблюдаются, и он не накапливается в организме. Биодоступность препарата составляет около 50%. Связь с белками плазмы очень высокая — 99%, при этом основная часть препарата связывается с альбуминами. Диклофенак эффективно проникает в синовиальную жидкость суставов, и максимальная концентрация в ней достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме.

Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов, причем концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 часов после введения препарата оказывается выше, чем в плазме, и остается на высоком уровне еще в течение 12 часов. Взаимосвязь между концентрацией Диклофенака в синовиальной жидкости и его клинической эффективностью на данный момент не установлена.

Эксперты в области медицины отмечают, что диклофенак является одним из наиболее распространенных нестероидных противовоспалительных препаратов. Он эффективно используется для облегчения боли и уменьшения воспаления при различных заболеваниях, таких как артрит и остеоартрит. Однако, несмотря на его популярность, специалисты предупреждают о возможных побочных эффектах, включая риск сердечно-сосудистых заболеваний и негативное влияние на желудочно-кишечный тракт. Важно, чтобы пациенты принимали диклофенак под контролем врача, особенно при наличии сопутствующих заболеваний. Эксперты подчеркивают необходимость индивидуального подхода к лечению, чтобы минимизировать риски и достичь максимальной эффективности терапии.

Koliko je diklofen bezbedan?

Процесс метаболизма

При прохождении через печень около 50% активного компонента препарата подвергается биохимическим изменениям. Основные процессы метаболизма включают многократное или единичное гидроксилирование и конъюгирование с глюкуроновой кислотой. В этом процессе активно участвует ферментная система Р450 CYP2C9. Однако фармакологическая активность образующихся метаболитов ниже, чем у самого диклофенака.

Системный клиренс препарата составляет 350 мл/мин, а объем распределения — 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы составляет 2 часа. В организме 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки (с мочой), менее 1% выводится в неизмененном виде, а остальная часть выводится в виде метаболитов, связанных с желчью.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) наблюдается значительное увеличение выведения метаболитов диклофенака с желчными кислотами, однако концентрация в крови не увеличивается существенно.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические характеристики диклофенака практически не изменяются. Диклофенак легко проникает в грудное молоко, поэтому его применение противопоказано во время грудного вскармливания.

Интересные факты

Вот несколько интересных фактов о диклофенаке:

1. Экологическое воздействие: Диклофенак, широко используемый противовоспалительный препарат, оказался причиной значительного сокращения популяции стервятников в Индии и других странах. Птицы, поедающие туши животных, леченных диклофенаком, страдали от почечной недостаточности, что привело к массовой гибели. Это вызвало экологическую катастрофу, так как стервятники играют важную роль в экосистеме, очищая природу от падали.

2. Разнообразие форм: Диклофенак доступен в различных формах, включая таблетки, гели и инъекции. Это позволяет врачам подбирать наиболее подходящий способ лечения в зависимости от состояния пациента и типа боли.

3. Применение в ветеринарии: Диклофенак также используется в ветеринарии для лечения воспалительных процессов у животных, особенно у крупного рогатого скота. Однако его использование в ветеринарии также вызывает опасения из-за возможного влияния на экосистему, особенно в тех регионах, где диклофенак может попадать в пищевую цепь.

#диклофенак #больвмышцах #свобода #заботаоздоровье #двигайсялегко #неболей #отболи #длясуставов

Показания к применению

1. Артриты;
2. Дегенеративные формы ревматических заболеваний;
3. Спондилоартриты;
4. Анкилозирующий спондилит;
5. Ювенильный хронический артрит;
6. Остеоартрит суставов конечностей и позвоночника, включая выраженный радикулярный синдром;
7. Тендовагинит;
8. Бурсит;
9. Хронический полиартрит;
10. Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
11. Невриты;
12. Невралгии;
13. Шейный синдром;
14. Острые приступы подагры;
15. Неревматический воспалительный болевой синдром;
16. Люмбаго (прострел);
17. Ишиас;
18. Ревматические поражения мягких тканей;
19. Болезненные отеки;
20. Аднексит;
21. Проктит;
22. Зубная боль;
23. Фарингит;
24. Тонзиллит;
25. Отит;
26. Миалгия;
27. Люмбоишиалгия;
28. Головная боль;
29. Лихорадочный синдром;
30. Воспалительные процессы после травм или хирургических вмешательств.

Противопоказания

1. Беременность;
2. Период лактации;
3. Неясные патологические изменения в анализах крови;
4. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
5. Возраст детей и подростков до 12 лет (внутримышечные инъекции, суппозитории);
6. Возраст детей до 6 лет (таблетки, мазь);
7. Деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
8. Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам (включая «аспириновую триаду»);
9. Воспаление прямой кишки — проктиты (суппозитории);
10. Повышенная чувствительность к диклофенаку и другим компонентам препарата.

Диклофенак следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

1. Анемия;
2. Бронхиальная астма;
3. Застойная сердечная недостаточность;
4. Артериальная гипертензия;
5. Отечный синдром;
6. Печеночная недостаточность;
7. Почечная недостаточность;
8. Алкоголизм;
9. Наркомания;
10. Воспалительные заболевания кишечника;
11. Эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта в период ремиссии;
12. Сахарный диабет;
13. Период после крупных хирургических операций;
14. Нарушения обмена веществ (например, индуцированная порфирия);
15. Пожилой возраст;
16. Дивертикулит;
17. Системные заболевания соединительной ткани.

Местное применение гелей и мазей:

1. Травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для облегчения боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах);
2. Локализованные формы ревматизма мягких тканей (для снятия болевого синдрома и симптомов воспаления).

Diclofenac Sodium Tablets IP 50 mg(Reactin 50)

Побочные действия

1. Со стороны пищеварительной системы: могут возникать тошнота, рвота, боли в области живота, отсутствие аппетита, вздутие, запоры, развитие гастрита, вплоть до эрозивной формы с кровотечением, увеличение активности печеночных трансаминаз, пептические язвы с потенциальными осложнениями (кровотечения, перфорации), лекарственный гепатит, панкреатит, в редких случаях — желтуха, мелена, наличие крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых, некроз печени, цирроз;

2. Со стороны центральной нервной системы: возможны головные боли, головокружение, дезориентация, психомоторное возбуждение, нарушения сна, повышенная раздражительность, слабость, депрессивные состояния, быстрая утомляемость, парестезии, проблемы с памятью, дезориентация, тремор, асептический менингит;

3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: установлено, что Диклофенак повышает риск инфаркта миокарда, некоторые пациенты сообщают о сердцебиении, болях в груди, повышении артериального давления, возможном ухудшении застойной сердечной недостаточности;

4. Со стороны мочевыделительной системы: могут развиваться интерстициальный нефрит и папиллярный некроз;

5. Со стороны дыхательной системы: возможны одышка и приступы бронхоспазма;

6. Со стороны системы кроветворения: могут наблюдаться анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;

7. Органы чувств: шум в ушах, нечеткость зрения, нарушения вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, изменения вкусовых ощущений, скотома, диплопия;

8. Дерматологические реакции: могут проявляться эритемой, экзантемой, экземой, гиперемией, эритродермией, фотосенсибилизацией;

9. Аллергические реакции: возможны синдром Лайелла, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции, включая шок;

10. Местные реакции: в месте инъекции препарата могут возникать покраснение кожи, жжение, образование инфильтрата, некроз подкожно-жировой ткани;

11. Прочие реакции организма: возможны задержка жидкости, отеки, повышение артериального давления, васкулит, пневмонит;

12. При использовании суппозиториев могут возникать местные реакции (зуд, отек слизистой), обострение геморроя.

Особые указания

Чтобы минимизировать вероятность возникновения нежелательных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, в процессе лечения следует применять минимально эффективную дозу препарата на как можно более короткий срок.

Пациенту важно знать, что для достижения быстрого терапевтического результата таблетку следует принимать за полчаса до еды. В остальных случаях таблетированные формы лекарства принимаются во время или после приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством теплой кипяченой воды. Учитывая значимость простагландинов в поддержании нормального кровотока в почках, врачу следует проявлять особую осторожность при назначении Диклофенака пациентам с сердечными заболеваниями или почечной недостаточностью, а также пожилым людям и тем, кто принимает диуретики или перенес обширные хирургические операции, что может привести к значительному снижению объема циркулирующей крови. В таких случаях необходимо контролировать функцию почек при назначении препарата.

Если во время приема лекарства у пациента наблюдается повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз) и проявляются такие симптомы, как тошнота, усталость, вялость, сонливость, апатия, диарея, зуд кожи и желтуха, лечение следует прекратить.

Диклофенак, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, может привести к повышению уровня калия в крови (гиперкалиемии).

При длительном использовании этого препарата врач обязан контролировать состояние почек и печени (биохимические показатели крови), а также проводить анализ периферической крови и анализ кала на скрытую кровь.

С учетом негативного влияния препарата на фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется использовать Диклофенак в терапии. У пациенток с бесплодием перед процедурой ЭКО, включая тех, кто проходит обследование, это лекарство следует отменить или заменить аналогом.

Во время лечения Диклофенаком возможно снижение скорости психомоторных реакций, поэтому пациентам рекомендуется избегать вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрой реакции.

Лекарственное взаимодействие

1. При совместном использовании Диклофенака с сердечным гликозидом дигоксином, фенитоином или литиевыми препаратами может наблюдаться увеличение их концентрации в плазме.
2. Комбинирование Диклофенака с диуретиками и гипотензивными средствами может привести к снижению их фармакологической активности.
3. Лечение Диклофенаком в сочетании с калийсберегающими диуретиками может вызвать повышение уровня калия в крови (гиперкалиемия).
4. Совместное применение Диклофенака с ацетилсалициловой кислотой приводит к снижению его концентрации в плазме и увеличивает риск возникновения побочных эффектов.
5. Диклофенак может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
6. Диклофенак способен вызывать как гипогликемию, так и гипергликемию, поэтому при его совместном применении с гипогликемическими средствами необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы в крови.
7. Применение метотрексата в течение суток до или после приема Диклофенака может привести к увеличению его концентрации и усилению токсического воздействия на организм.
8. При одновременном использовании этого препарата с прямыми и непрямыми антикоагулянтами требуется регулярный мониторинг показателей свертываемости крови (время свертывания и коагулограмма).
9. Совместное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя значительно увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений.
10. Диклофенак усиливает действие препаратов, способствующих фотосенсибилизации.
11. Препараты, которые блокируют канальцевую секрецию, могут повышать уровень Диклофенака в плазме, что увеличивает его токсичность.

Передозировка

Симптомы:

1. Рвота;
2. Тошнота;
3. Кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
4. Боли в животе;
5. Диарея;
6. Головокружение;
7. Учащенное сердцебиение;
8. Шум в ушах;
9. Сонливость;
10. Судороги;
11. Повышенное артериальное давление;
12. Острая почечная недостаточность;
13. Гепатотоксический эффект;
14. Угнетение дыхательной функции;
15. Кома.

Лечение передозировки:

1. Промывание желудка;
2. Применение активированного угля;
3. Симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, направленная на нормализацию артериального давления, восстановление функции почек, купирование судорог, устранение раздражения желудочно-кишечного тракта и поддержку дыхания;
4. Форсированный диурез;
5. Гемодиализ и гемабсорбция имеют ограниченную эффективность из-за высокой степени связывания препарата с белками и его активного метаболизма.

Условия хранения

«Диклофенак» следует хранить в сухом и защищенном от света месте при температуре, не превышающей 25°C, вдали от детей.

Аналоги

По группам препаратов:

Аркоксия
Аэртал
Паноксен
Целебрекс
Диафлекс
Пироксикам
Кеторол
Артрозилен
Вольтарен
Ибупрофен

• Диклофенак вводится взрослым пациентам внутримышечно в дозировке 75 мг (1 ампула) или, в крайнем случае, до 150 мг (2 ампулы). Внутримышечное введение препарата применяется в начале терапии для достижения быстрого лечебного эффекта. Обычно инъекции назначаются на срок от 1 до 5 дней;
• Если требуется продолжение лечения, пациентам обычно предлагают перейти на прием диклофенака в виде таблеток, капсул или суппозиториев;
• Внутримышечные инъекции Диклофенака могут комбинироваться с пероральным или ректальным применением препарата, однако максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Форма выпуска и дозировка

Диклофенак доступен в различных формах выпуска, что позволяет выбрать наиболее подходящий вариант для конкретного пациента и его состояния. Основные формы выпуска диклофенака включают:

• Таблетки: Обычные и пролонгированные таблетки, которые принимаются внутрь. Обычные таблетки обычно имеют дозировку 25 мг, 50 мг и 100 мг, в то время как пролонгированные таблетки могут содержать 75 мг или 100 мг активного вещества. Пролонгированные формы обеспечивают более длительное действие и удобство приема.
• Растворы для инъекций: Диклофенак в форме раствора для инъекций используется для быстрого облегчения боли, особенно в стационарных условиях. Обычно он вводится внутримышечно, и дозировка может варьироваться от 25 мг до 75 мг в зависимости от тяжести состояния.
• Гели и мази: Местные формы диклофенака, такие как гели и мази, применяются для лечения локализованных болей и воспалений, например, при артритах или травмах. Концентрация диклофенака в таких препаратах обычно составляет 1% или 2%. Местное применение позволяет снизить системные побочные эффекты.
• Суппозитории: Диклофенак также доступен в форме ректальных суппозиториев, которые могут быть полезны для пациентов, испытывающих трудности с приемом лекарств перорально. Дозировка суппозиториев обычно составляет 50 мг или 100 мг.

Что касается дозировки, то она зависит от формы выпуска, возраста пациента, его состояния и наличия сопутствующих заболеваний. Взрослым обычно рекомендуют начинать с низкой дозы, которая может быть постепенно увеличена в зависимости от клинической необходимости и переносимости. Например, для перорального приема начальная доза может составлять 50 мг два-три раза в день, с возможностью увеличения до 150 мг в сутки при необходимости.

Важно помнить, что максимальная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг для пероральных форм и 75 мг для инъекционных. При использовании местных форм следует соблюдать указания по применению, чтобы избежать возможных побочных эффектов.

Перед началом лечения диклофенаком необходимо проконсультироваться с врачом, который сможет назначить оптимальную дозировку и форму препарата, учитывая индивидуальные особенности пациента и возможные противопоказания.

Вопрос-ответ

Как действует диклофенак в организме?

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), который работает, блокируя ферменты циклооксигеназы (ЦОГ). Это приводит к снижению синтеза простагландинов, отвечающих за воспаление, боль и лихорадку, что помогает уменьшить болевые ощущения и воспалительные процессы в организме.

Какие побочные эффекты могут возникнуть при использовании диклофенака?

При применении диклофенака могут возникнуть различные побочные эффекты, включая желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея), головные боли, головокружение, а также аллергические реакции. В редких случаях возможно развитие серьезных осложнений, таких как язвы желудка или почечная недостаточность, особенно при длительном применении.

Кому не рекомендуется использовать диклофенак?

Диклофенак не рекомендуется применять людям с аллергией на НПВП, а также тем, кто страдает от активных заболеваний желудочно-кишечного тракта, тяжелых заболеваний печени или почек, сердечно-сосудистых заболеваний и астмы. Перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема диклофенака обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые вы можете принимать.

СОВЕТ №2

Следуйте указанной дозировке и режиму приема, прописанным вашим врачом или указанным в инструкции. Не превышайте рекомендуемую дозу, так как это может привести к серьезным последствиям для здоровья.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные побочные эффекты, такие как головная боль, тошнота или проблемы с желудком. Если вы заметили что-то необычное, немедленно сообщите об этом своему врачу.

СОВЕТ №4

Не забывайте о том, что диклофенак может вызывать задержку жидкости в организме. Если у вас есть проблемы с сердцем или почками, обязательно обсудите это с врачом перед началом лечения.